【产品名称】注射用博莱霉素

·  【规格】15mg

·  【性状】黄白或白色冻干粉末、块状松散物。易溶于水，不溶于丙酮和已基醋酸盐

·  【功能主治/适应症】

皮肤恶性肿瘤、头颈部肿瘤（颌癌、舌癌、唇癌、咽部癌、口腔癌等）、肺癌（尤其是原发和转移性磷癌）、食道癌、恶性淋巴瘤（网状细胞肉瘤、淋巴肉瘤、何杰金氏病）、子宫颈癌胶质瘤、甲状腺癌）

·  【用法用量】本品为处方药，一定要在医生指导下使用。1、肌肉皮下注射：博莱霉素15-30mg（效价），溶于5ml生理盐水后使用，如病变周边皮下注射，以不高于1mg（效价）/ml浓度为宜。肌肉注射应避开神经，局部可引起硬结，应不断更换注射部位。 2、动脉注射：博莱霉素5-15mg（效价）溶于生理盐水或葡萄糖液中，　直接弹丸式动脉内注射或连续灌注。 3、静脉注射：博莱霉素15-30mg(效价)溶于5-20ml注射用水或生理水中，缓慢静脉注入，出现严重发热反应时，一次静脉给药剂量应减少到5mg以下，可增加给药次数，如2次/天。静脉注射可引起血管疼痛，应注意注射速度，尽可能缓慢给药。 注射频率：通常2次/周，根据病情可增加为每天一次或减少为1次/周 总剂量：以肿瘤消失为治疗终止目标。

·  【不良反应】1、间质性肺炎、肺纤维化（10.2%）：有引起间质性肺炎、肺纤维化可能。应定期进行肺泡动脉血氧分压差、动脉血氧分压、CO弥散功能、胸部X-线检查。 2、休克（0.1%以下）：罕见发生。发展异常应立即停药，对证处理。（因休克多出现在恶性淋巴瘤初次用药时，对最初第一、二次给药，要从5mg或更少剂量开始，确认没有急性反应后，逐渐增加到常用剂量）　 3、注意病变因药物引起坏死，出血　 4、过每：皮疹、蕈麻疹、发热伴红皮症　　5、皮肤：脱毛、皮炎、色素沉着、发红、糜烂、皮肤增厚、脂甲颜色改变　　6、胃肠道症状：恶心、呕吐、厌食、口内炎、腹泻　　7、肝功能（1%以下）：肝功能异常　　8、肾功能（1%以下）：有残尿感、尿频、尿疼　　9、血液（1%以下）：白细胞减少　　10、精神神经：头痛、瞌睡。　　11、注射部位：静脉壁肥厚、管腔狭窄　　12、其它：发热、不适、肿瘤部位疼。

·  【禁忌】（1）严重肺部疾患、严重弥漫性肺纤维化 （2）有对本类药物（陪普利欧等）有过敏史　 （3）严重肾机能障碍　 （4）严重心脏疾病　 （5）胸部及其周接受放射治疗。

·  【注意事项】1）本药副作用个体差异显藿著，即使投用较少剂量，也可出现副作用，应从小剂量开始使用。 2）总剂量应在300mg（效价）以下。 3）应用同类药物者，原则是博莱霉素与该药剂量总和，为总用药量。 4）间质性肺炎，肺纤维化：捻发单是最初出现频率较高，发现异常应立即停药，按特发性肺纤维化处置，给予副肾上腺皮质激素及抗生素预防继发感染。 5）肺功能基础较差者，间质性肺炎及肺纤维化出现频率较高，总剂量应在150mg以下。 6）用药过程中出现发热、咳嗽、活动性呼吸困难等，应立即停药，进行胸部X线检查，血气分析（A-ado2） 、动脉氧分压、一氧化碳扩散度等相关检查，随后2个月内定期检查。 7）A-aDo2,pao2等每周检查一次，持续2周以下，出现下降时就立即。当A-aDo2、pa02比用药前低10torr以下，结合临订表现，怀疑药物引起时，应立即停药，同给予激素治疗，应立即停药。 8）长期使用博莱霉素，副作用有增加及延迟性发生倾向，应十分注意 9）避免药物接触眼睛，用手涂粘膜附近病变后，应立即洗手 10）儿童及生育年龄患者，应考虑对性腺的影响 【药物相互作用】 1）抗肿瘤药物：合并使用时应注意有诱发间质肺炎、肺纤维化可能 2）放射线照射：有诱发间质肺炎、肺纤维化可能 3）头颈部放疗：可加重口内炎、口角炎、喉头粘膜炎、诱发粘膜炎症。

·  【药物相互作用】 1）抗肿瘤药物：合并使用时应注意有诱发间质肺炎、肺纤维化可能　 2）放射线照射：有诱发间质肺炎、肺纤维化可能　 3）头颈部放疗：可加重口内炎、口角炎、喉头粘膜炎、诱发粘膜炎症。

·  【孕妇及哺乳期妇女用药】动物试验（小鼠、兔：腹腔内注射）有致畸报告，孕妇及可能妊娠病人，尽可能避免使用本药，对哺乳期中安全性研究尚不明确，应尽量避开使用，如必须使用者，应中止哺乳。

·  【老年患者用药】60岁以上高龄者应十分注意，总药量应在150mg以下。

·  【药理毒理】1、抗肿瘤作用 （1）In vitor：对HELAS3细胞、腹水肝癌、吉田肉瘤细胞等DNA及蛋白合成、发育障碍具有明显的作用。 （2）in vivo:sk 可使狗淋巴肉瘤（自发肿瘤）肿瘤消失。 2、作用机制：阻碍DNA合成及切断DNA链。

·  【药代动力学】药物生物活性分布研究表明，在皮肤、肺、膀胱、肾分布最多。而肝、脾内是以不活化形式存在，证明不影响造血功能。成人静脉注射15mg后。血浓度立即达3ug/ml，1小时后＜0.5ug/ml.肌肉注射的血中最大浓度是静脉注射时的1/3。24小时内，静脉注射量38.3%、肌肉注射的19.2%从尿中排汇，静脉注射15mg1小时后，尿中浓度达到峰值30.7ug/ml,然后下降，半衰期58.6分钟，48小时后，约80%以原形从尿中排出。注射用盐酸博莱霉素用于皮肤恶性肿瘤、头颈部肿瘤（颌癌、舌癌、唇癌、咽部癌、口腔癌等）、肺癌（尤其是原发和转移性磷癌）、食道癌、恶性淋巴瘤（网状细胞肉瘤、淋巴肉瘤、何杰金氏病）、子宫颈癌胶质瘤、甲状腺癌），本品为处方药，一定要在医生指导下使用。1、肌肉皮下注射：博莱霉素15-30mg（效价），溶于5ml生理盐水后使用，如病变周边皮下注射，以不高于1mg（效价）/ml浓度为宜。肌肉注射应避开神经，局部可引起硬结，应不断更换注射部位。 2、动脉注射：博莱霉素5-15mg（效价）溶于生理盐水或葡萄糖液中，　直接弹丸式动脉内注射或连续灌注。 3、静脉注射：博莱霉素15-30mg(效价)溶于5-20ml注射用水或生理水中，缓慢静脉注入，出现严重发热反应时，一次静脉给药剂量应减少到5mg以下，可增加给药次数，如2次/天。静脉注射可引起血管疼痛，应注意注射速度，尽可能缓慢给药。 注射频率：通常2次/周，根据病情可增加为每天一次或减少为1次/周 总剂量：以肿瘤消失为治疗终止目标。

·  【贮藏】密封、凉暗干燥处保存