通用名：他达拉非片 
商品名：希爱力  
英文名：Tadalafil Tablet  

本品主要成份：为他达拉非  

【西力士说明书 | 药 理 】 

他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮，PDE5受到他达拉非抑制，使yin茎海绵体内cGMP水平提高。 这导致平滑肌松弛，血液流入yin茎组织，产生勃起。如无性刺激，他达拉非不发生作用。  

体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。PDE5是存在于yin茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺和大脑内的一种酶。他达拉非对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、脑、血管、肝和其他脏器肝和其他脏器中发现的PDE1、PDE2、PDE4等的作用强10,000倍以上。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、血管中发现的PDE3的作用强10,000倍以上。对PDE5的选择性超过PDE3很重要，因为PDE3与心肌收缩力有关。此外，他达拉非对PDE5的作用强度是对PDE6的近700倍，后者存在于视网膜，参与光传导。他达拉非对PDE5的作用强度比对PDE7-10高 10,000倍以上。 

1054名患者在家参与的三项研究确定了患者对他达拉非的反应时间。本品被证实在服药后短至16分钟，长达36小时内对勃起功能、进行成功×交的能力、达到和维持成功×交的勃起的能力均有统计学意义上的显着改善。  

在总共3250名患者参加的16个临床试验评估了他达拉非2-100mg剂量的效果。这些勃起功能障碍患者有不同的严重程度(轻度、中度和重度)、病因、年龄(21-86岁)和种族。绝大多数患者报告患勃起功能障碍至少1年。在一般人群的初始疗效研究中，有91%的患者报告他他达拉非改善了勃起，在初始疗效研究中，用本品治疗的患者85%×交尝试取得了成功。  

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吸收 

他达拉非于口服后快速吸收，服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度 
(Cmax)。口服本品后的绝对生物利用度尚未明确。 

他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响，所以本品可以与或不与食物同服。服药时间 
(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响。 

分布 

平均分布容积约63升，说明他达拉非分布进入组织。在治疗浓度，血浆内94%的他达 
拉非与蛋白结合。蛋白结合不受肾功能损害的影响。 

在健康受试者，仅有不到0.0005%服药剂量的药物出现在jing液内。 

生物转化 

他达拉非主要由细胞色素P450(CYP)3A4异构体代谢。主要的循环代谢产物是葡萄糖醛 
酸甲基儿茶酚。这一代谢产物对PDE5的作用比他达拉非至少弱13,000倍。因此，在观 
察到的代谢产物浓度不具有临床活性。  

清除  

在健康受试者口服他达拉非平均清除率为2.5L/hr，平均半衰期为17.5小时。他达拉非主 
要以无活性的代谢产物形式排泄，主要从粪便(约61%的剂量)，少部分从尿中排出(约 
36%的剂量)。