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产品名称Tramelass眼药水0.5％

俗名Tranilast液体

药品价格与相同成分比较

（25毫克5毫升1瓶）

药物形状

外用药>眼/耳鼻喉科>液体

外用药>眼/耳鼻喉科>液体图标

制造公司Nittend

品牌Tramelas PF眼药水0.5％其他

 

 

效果/功效

过敏性结膜炎。

 

剂量方案

每天4次（早上，中午，晚上和睡前）每天服用1滴或2滴。

 

副作用

期间5951箱子曲尼司特滴眼液的施用，所述副作用的报告72案件（1.21％）为88。最主要的是，刺激，刺痛22箱子（0.37％），睑炎12箱子（0.20％），眼痒12案件（0.20％），眼睑皮炎8（0.13％）等（在复审结束时）。

 

超敏反应:(发生率不明）接触性皮炎（眼周），（0.1至小于5％）眼睑皮炎，睑炎[表达时，适当的措施，如施用中断。

 

眼发病率:(未知）结膜充血，眼睑肿胀，（0.1至小于5％）眼刺激，眼痒。

 

使用说明

（禁忌）

对该药物成分有过敏史的患者。

 

（重要的基本关注）

由于此药单独严重的情况下足够的效果也不能获得，考虑到开关或与它其他适当的治疗，不仅松散长期服用。

 

（对孕妇，产妇，哺乳期妇女等的管理）

由于没有建立这种药物的安全性在孕妇，孕妇（尤其是约3个月或更少）或[动物实验，希望不给予疑似怀孕（小鼠）的妇女，药物的由于口服高剂量给药，认识到骨骼异常病例的增加]。

 

（对儿童的管理等）

低出生体重婴儿，新生儿和婴儿的安全性尚未确定（没有使用经验）。

 

（申请注意事项）

给药途径：仅用于滴眼液。

 

滴注时：注意不要直接接触容器的尖端。擦去流出眼睛和眼睛周围的液体。

 

（操作注意事项）

避免保留该产品，因为当储存在冰箱等中时可能会使晶体沉淀。

 

（存储时的注意事项）

屏蔽密闭容器。

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

トラメラス点眼液０．５％

Description

Allergic conjunctivitis

Presentation

Feature

Active Ingredients

1mL中：日局　トラニラスト　5mg

Effect/Efficacy

アレルギー性結膜炎

Usage/Dosage

通常、1回1～2滴を1日4回 (朝、昼、夕方及び就寝前) 点眼する。

Cautions

Contraindication

作成又は改訂年月

**2013年9月今回改訂(第4版、日本薬局方収載に伴う改訂)

*2009年6月前回改訂

日本標準商品分類番号

871319

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月（最新）

2005年3月

薬効分類名

アレルギー性結膜炎治療剤

承認等

販売名

トラメラス点眼液０．５％

販売名コード

1319736Q1084

承認・許可番号

承認番号

21900AMX01266000

欧文商標名

TRAMELAS Eye Drops 0.5%

薬価基準収載年月

2007年12月

販売開始年月

1995年12月

貯法・使用期限等

貯法

気密容器、遮光、室温保存
「取扱い上の注意」の項参照

使用期限

外箱及びラベルに表示

基準名

**日本薬局方

トラニラスト点眼液

組成

**成分・分量

1mL中
日局　トラニラスト　5mg

添加物

ホウ酸、ホウ砂、ポビドン、ポリソルベート80、ベンザルコニウム塩化物、エデト酸ナトリウム水和物

性状

色・剤形

微黄色澄明の無菌水性点眼剤

pH

7.0～8.0

浸透圧比

0.9～1.1

禁忌 （次の患者には投与しないこと） 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

アレルギー性結膜炎

用法及び用量

通常、1回1～2滴を1日4回 (朝、昼、夕方及び就寝前) 点眼する。

使用上の注意

重要な基本的注意

重症例には本剤単独では十分な効果が得られないので、他の適切な治療法への切替えあるいはそれとの併用を考慮し、本剤のみを漫然と長期に使用しないこと。

副作用

トラニラスト点眼液が投与された5,951例中、副作用が報告されたのは72例 (1.21％) 88件であった。その主なものは、刺激感・しみる22件 (0.37％)、眼瞼炎12件 (0.20％)、眼そう痒感12件 (0.20％)、眼瞼皮膚炎8件 (0.13％) などであった。(再審査終了時)

過敏症注)

(頻度不明) 

接触性皮膚炎 (眼周囲)

過敏症注)

(0.1～5％未満) 

眼瞼皮膚炎、眼瞼炎

眼　　

(頻度不明) 

結膜充血、眼瞼腫脹

眼　　

(0.1～5％未満) 

刺激感、そう痒感

注) 発現した場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦 (特に約3ヵ月以内) 又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。［動物実験 (マウス) で本剤の経口大量投与により、骨格異常例の増加が認められている。］

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児に対する安全性は確立していない (使用経験がない)。

適用上の注意

1.

投与経路：

点眼用にのみ使用すること。

2.

点眼時：

容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
眼周囲等に流出した液は拭き取ること。

薬物動態

1.

健康成人男子6名にトラメラス点眼液0.5％を単回点眼 (両眼に2滴ずつ) したところ、約1時間後に血漿中未変化体濃度は最高値 (平均17.8ng／mL) を示した。また反復点眼後 (1日4回投与8日目) の最高血中濃度は25.0ng／mLであった。血中からの消失半減期は単回点眼で3.6時間、反復点眼で3.9時間であった。

(表1参照)

2.

ヒト肝ミクロソーム及びP450発現系ミクロソームを用いたin vitro試験の結果、トラニラストの酸化的代謝反応はCYP2C9、CYP2C18、CYP2C8、CYP1A2、CYP3A4、CYP2D6で確認され、主としてCYP2C9が代謝に関与することが示された。1) 2)

表1　速度論的パラメータ
	単回点眼 (1回投与)	反復点眼 (8日間投与)
Tmax (hr)	1.2±0.4	0.8±0.3
Cmax (ng／mL)	17.8±7.1	25.0±12.2
AUC0-4hr(ng・hr／mL)	50.8±17.6	75.6±31.3
T1／2 (hr)	3.6±1.3	3.9±1.2

 

臨床成績

臨床効果

二重盲検比較試験を含むアレルギー性結膜炎における本剤の有効率は中等度改善以上で70.9％ (175／247) であった。3)～8)

薬効薬理

1. 実験的アレルギー性結膜炎抑制作用

動物結膜炎モデルにおいて、血管透過性の亢進 (ラット、モルモット) また、結膜組織への炎症細胞の浸潤 (モルモット) に対し、点眼投与で用量依存的な抑制作用を示す。9) 10)

2. 作用機序

抗原刺激による肥満細胞及び各種炎症細胞からのケミカルメディエーター (ヒスタミン、ロイコトリエン等) の遊離を抑制することにより、抗アレルギー作用を示す (in vitro)。11)～19)

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

トラニラスト (JAN)
Tranilast (JAN、INN)

**化学名：

2-{[(2E )-3-(3,4-Dimethoxyphenyl)prop-2-enoyl]amino}benzoic acid

分子式：

C18H17NO5

分子量：

327.33

融点：

207～210℃

**性状：

トラニラストは、淡黄色の結晶又は結晶性の粉末である。N ，N -ジメチルホルムアミドに溶けやすく、アセトニトリル、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。光によって徐々に淡い黄褐色となる。結晶多形が認められる。

**構造式：

取扱い上の注意

本剤を冷蔵庫等で保存すると、結晶が析出することがあるので避けること。

包装

5mL×10、5mL×50