Description
By acting on the bronchi, the airways narrow spread, this medicine, make breathing easier.
Presentation
Feature
Active Ingredients
1tab:Trimetoquinol Hydrochloride Hydrate3mg
Effect/Efficacy
Usage/Dosage
Cautions
Contraindication
イノリン錠3mg／イノリン散1%
作成又は改訂年月
**2017年10月改訂（第10版）D1
*2015年4月改訂
日本標準商品分類番号
872259
薬効分類名
気管支拡張剤
承認等
販売名
イノリン錠3mg
販売名コード
2259003F1124
承認・許可番号
承認番号
21900AMX00257
商標名
INOLIN Tablets 3mg
薬価基準収載年月
2007年6月
販売開始年月
1969年2月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存
使用期限
外箱、容器に使用期限を表示
組成
成分・含量
日局 トリメトキノール塩酸塩水和物 1錠中3mg
添加物
クエン酸水和物、クエン酸カルシウム、コムギデンプン、ステアリン酸マグネシウム、トウモロコシデンプン
性状
剤形
素錠（割線）
色調
白色
外形
サイズ（mm）
直径：7.0 厚さ：2.8
重さ（g）
0.12
識別コード
TA109
販売名
イノリン散1%
販売名コード
2259003B1041
承認・許可番号
承認番号
21900AMX00232
商標名
INOLIN Powder 1%
薬価基準収載年月
2007年6月
販売開始年月
1974年5月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存
使用期限
外箱、容器に使用期限を表示
組成
成分・含量
日局 トリメトキノール塩酸塩水和物 1g中10mg
添加物
エチルセルロース、クエン酸水和物、二酸化ケイ素、乳糖水和物
性状
剤形
微粒状の散剤
色調
白色
製剤の性状
わずかに苦味
一般的名称
トリメトキノール塩酸塩水和物製剤
効能又は効果
下記疾患の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解
気管支喘息、慢性気管支炎、塵肺症
用法及び用量
通常成人にはトリメトキノール塩酸塩水和物として1回2～4mg、1日2～3回経口投与する。
年齢・症状により適宜増減する。
使用上の注意
慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）
1.
甲状腺機能亢進症の患者
〔交感神経刺激作用により甲状腺機能亢進症を悪化させるおそれがある。〕
2.
高血圧症の患者
〔交感神経刺激作用により高血圧症状を悪化させるおそれがある。〕
3.
心疾患のある患者
〔交感神経刺激作用により心拍数が増加し、心臓に過負荷をかけることがあるため、症状を悪化させるおそれがある。〕
4.
糖尿病の患者
〔交感神経刺激作用により糖代謝を促進し、血中グルコースを増加させるおそれがある。〕
重要な基本的注意
1.
用法・用量どおり正しく使用しても効果が認められない場合は、本剤が適当でないと考えられるので、投与を中止すること。
2.
過度に使用を続けた場合、不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがあり、特に発作発現時の吸入投与の場合には使用が過度になりやすいので十分に注意すること。
相互作用
併用注意
（併用に注意すること）
1. 薬剤名等
カテコールアミン製剤（アドレナリン及びイソプレナリン等）
臨床症状・措置方法
不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある。
併用する場合には過度の使用を避け、定期的に臨床症状を観察し、異常が認められた際には減量するなど適切な処置を行うこと。
機序・危険因子
相加的に作用（交感神経刺激作用）を増強させる。
2. 薬剤名等
キサンチン誘導体（テオフィリン）
臨床症状・措置方法
血清カリウム値が低下するおそれがある。
併用する場合には定期的に血清カリウム値を観察し、用量について注意すること。
機序・危険因子
相加的に作用（血清カリウム値の低下作用）を増強する。
本剤はcAMPを活性化し、Na-Kポンプを刺激する。
3. 薬剤名等
ステロイド剤（プレドニゾロン）
臨床症状・措置方法
血清カリウム値が低下するおそれがある。
併用する場合には定期的に血清カリウム値を観察し、用量について注意すること。
機序・危険因子
相加的に作用（血清カリウム値の低下作用）を増強する。
本剤はcAMPを活性化し、Na-Kポンプを刺激する。
4. 薬剤名等
利尿剤（アミノフィリン）
臨床症状・措置方法
血清カリウム値が低下するおそれがある。
併用する場合には定期的に血清カリウム値を観察し、用量について注意すること。
機序・危険因子
相加的に作用（血清カリウム値の低下作用）を増強する。
本剤はcAMPを活性化し、Na-Kポンプを刺激する。
副作用
副作用等発現状況の概要
トリメトキノール塩酸塩水和物の経口剤として、総症例14,415例中、副作用が報告されたのは431例（3.0％）で、主な副作用は心悸亢進（1.8％）、悪心（0.4％）、食欲不振（0.3％）であった。（承認時～1981年8月迄の集計）
重大な副作用
β2刺激剤により重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。また、β2刺激剤による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。特に、低酸素血症においては、血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には定期的に血清カリウム値を観察することが望ましい。
その他の副作用
循環器
0.1～5%未満
心悸亢進
循環器
0.1%未満
血圧変動、胸部圧迫感
精神神経系
0.1～5%未満
頭痛
精神神経系
0.1%未満
振戦、眩暈、熱感
消化器
0.1～5%未満
悪心、食欲不振
過敏症
5%以上又は頻度不明
発疹
その他
0.1～5%未満
口渇
副作用が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
2.
授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。〔授乳中の投与に関する安全性は確立していない。〕
小児等への投与
小児等に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。
適用上の注意
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。〔PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。〕
薬物動態
健康成人男子にトリメトキノール塩酸塩水和物を6mg経口投与した場合、血中濃度は30分以内に最高に達した後、速やかに減少する。24時間以内に投与量の13～33％が尿中に排泄され、尿中代謝物の大部分はトリメトキノールのメチル化体のグルクロン酸抱合体である。1)
臨床成績
臨床効果
7種の二重盲検試験を含む70施設1,265例についての臨床試験の結果、気管支喘息、慢性気管支炎、塵肺症に対して有用性が認められている。
薬効薬理
1. 気管支拡張作用
(1)
各種スパスモーゲン（ヒスタミン、セロトニン、アセチルコリン）静脈内投与、又は迷走神経刺激により誘発されたネコの気管支収縮に対して、トリメトキノールはイソプレナリンと同程度の気管支拡張作用を示し、作用持続時間はイソプレナリンより長い。2)
(2)
ヒスタミン又はメタコリン溶液を噴霧して誘発されたモルモットの気管支痙攣に対して、トリメトキノールはイソプレナリンの5～10倍の痙攣緩解作用を示す。ヒスタミンによる気管支痙攣に対して、トリメトキノール0.4mg/kg経口投与5時間後でも緩解作用が認められる。3)
2. 気管支β2受容体の選択性
ネコにおいて、トリメトキノールの気管支拡張作用（β2刺激作用）は心拍数増加作用（β1刺激作用）、拡張期血圧低下作用（β2刺激作用）、及びヒラメ筋に対する作用（β2刺激作用、振戦の実験的モデル）より強く、気管支β2受容体に対し作用選択性の高いことが認められている。2,4)
3. 抗アレルギー作用
ヒスタミン遊離抑制作用（in vitro：モルモット肺臓細片）及びPCA反応抑制作用（in vivo：ラット）を有することが認められている。5)
有効成分に関する理化学的知見
○一般名
トリメトキノール塩酸塩水和物
（Trimetoquinol Hydrochloride Hydrate）
○化学名
(1S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6,7-diol monohy-drochloride monohydrate
○構造式
○分子式
C19H23NO5・HCl・H2O
○分子量
399.87
○性状
・白色の結晶又は結晶性の粉末である。
・メタノールに溶けやすく、水又はエタノール（99.5）にやや溶けにくい。
・融点：約151℃（分解、ただし105℃で4時間減圧乾燥後）
包装
イノリン錠3mg：
100錠（10錠×10），
1,000錠（10錠×100）
イノリン散1%：
100g
