· 【产品名称】曲尼司特滴眼液

· 【规格】0.5%:5ml

· 【主要成份】本品主要成份为曲尼司特。

· 【性状】本品为淡黄色或淡黄绿色澄明液体。

· 【适应症】

用于治疗轻、中度过敏性结膜炎。

· 【用法用量】滴眼。每次2滴，每日4次（早、中、晚及临睡前各一次）。

· 【不良反应】少数患者出现眼刺痛、烧灼感、角膜上皮荧光素染色、头昏、胃部不适。

· 【禁忌】对本品有过敏史者禁用。

· 【注意事项】1.对本品过敏者禁用。2.用药前应洗净双手。3.给药时滴眼剂瓶口不可接触眼睛。4.使用后应及时将瓶盖拧紧，以免药液流出或被污染。5.对于严重的过敏性结膜炎患者，单用本品达不到足够疗效时，应合并使用其他抗过敏药或改用其他治疗方法。

· 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期妇女用药的安全性尚未明确，不可用于孕妇及有妊娠可能的妇女。

· 【老年患者用药】未进行该项试验，尚无可靠参考文献。

· 【药理毒理】曲尼司特具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞细胞膜的作用，阻止其脱颗粒，从而抑制组胺、5-羟色胺等过敏性反应物质的释放而起到抗过敏的作用。本品用于过敏性结膜炎模型动物后，可以剂量依赖性地抑制大鼠和豚鼠血管渗透性的增加，减轻炎性细胞对结膜组织的浸润，从而抑制过敏性结膜炎的发生。

· 【药代动力学】文献报道，六名健康男性受试者单次点眼，每眼2滴，血药浓度约1小时后达峰（平均17.8ng/ml）；重复给药后，每日四次，连续8日，最高血药浓度为25ng/ml。单次给药后，血药浓度半衰期为3.6h；重复给药后，血药浓度半衰期为3.9h。

· 【贮藏】避光、密封，在阴凉干燥处保存。

アレニスト点眼液0.5%

作成又は改訂年月

**2013年6月改訂(第6版)

*2009年6月改訂(指定医薬品の規制区分の廃止)

日本標準商品分類番号

871319

薬効分類名

アレルギー性結膜炎治療剤

承認等

販売名

アレニスト点眼液0.5%

販売名コード

1319736Q1041

承認・許可番号

承認番号

21500AMZ00279000

欧文商標名

Arenist Ophthalmic Solution 0.5%

薬価基準収載年月

2003年7月

販売開始年月

2003年7月

貯法・使用期限等

貯　　 法

遮光した気密容器、室温保存
【取扱い上の注意】の項参照

使用期限

外箱及びラベルに表示（3年）

基準名

日本薬局方

トラニラスト点眼液

組成

有効成分

**日局　トラニラスト

含量(1mL中)

5mg

添加物

ポビドン、ホウ酸、グリセリン、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸プロピル、pH調節剤

性状

剤　 形

水性点眼剤（無菌製剤）

pH

7.0～8.0

浸透圧比

0.9～1.1

性　 状

微黄色澄明の水性点眼剤

一般的名称

トラニラスト点眼液

効能又は効果

アレルギー性結膜炎

用法及び用量

通常、1回1～2滴を1日4回(朝、昼、夕方及び就寝前)点眼する。

使用上の注意

重要な基本的注意

重症例には本剤単独では十分な効果が得られないので、他の適切な治療法への切替えあるいはそれとの併用を考慮し、本剤のみを漫然と長期に使用しないこと。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していないため、副作用発現頻度は不明である。

その他の副作用

過敏症注）

頻度不明 

接触性皮膚炎(眼周囲)、眼瞼皮膚炎、眼瞼炎

眼

頻度不明 

結膜充血、眼瞼腫脹、刺激感、そう痒感

その他の副作用の注意

注）発現した場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦(特に約3カ月以内)又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。[動物実験(マウス)で、本剤の経口大量投与により、骨格異常例の増加が認められている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児に対する安全性は確立していない(使用経験がない。)。

適用上の注意

1.

投与経路：

点眼用にのみ使用すること。

2.

点　眼　時：

容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
眼周囲等に流出した液は拭き取ること。

薬物動態

1. 生物学的同等性試験 
（参考）

(1) ウサギにおける眼房水内移行1)

アレニスト点眼液0.5％と標準製剤（点眼剤、0.5％）について、ウサギ眼に点眼し、点眼後3時間に眼房水を採取し、眼房水中トラニラスト濃度を測定した。その結果、両剤の点眼後3時間の眼房水中トラニラスト濃度に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された。
　　

薬効薬理

1. 生物学的同等性試験

(1) モルモット結膜炎モデルに対する効果1)

抗卵白アルブミン（ovalbumin：OVA）血清により感作された実験的モルモット結膜炎モデルに対して、アレニスト点眼液0.5％と標準製剤（点眼剤、0.5％）を点眼投与後に1％エバンスブルーと1％OVA溶液の等量混合液によりアレルギー反応を誘発し、眼瞼結膜からの漏出色素量を測定し、生理食塩液を点眼投与した眼での漏出色素量との比率から血管透過性亢進（アレルギー反応）抑制作用を評価した。その結果、両剤ともControl（基剤）に対し有意に色素漏出を抑制し、両剤間では有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された。
　　

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

トラニラスト(Tranilast)

化学名：

2-{[(2E)-3-(3,4-Dimethoxyphenyl)prop-2-enoyl]amino}benzoic acid

構造式：

分子式：

C18H17NO5

分子量：

327.33

性　 状：

トラニラストは淡黄色の結晶又は結晶性の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、アセトニトリル、メタノール又はエタノール（99.5）に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
光によって徐々に淡い黄褐色となる。
結晶多形が認められる。

融　 点：

207～210℃

取扱い上の注意

本剤を冷蔵庫等で保存すると、結晶が析出することがあるので避けること。

**〈安定性試験〉2）

最終包装製品を用いた長期保存試験（25℃、相対湿度60％、３年）の結果、アレニスト点眼液0.5％は通常の市場流通下において３年間安定であることが確認された。

包装

5mL×5本
5mL×10本
5mL×50本