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药品介绍

2010年6月22日，美国食品及药物管理局（FDA）已经批准由0.5 mg度他雄胺和0.4 mg坦索罗辛（Jalyn；葛兰素史克）组成的单胶囊药物，用于治疗良性前列腺增生症（BPH），这一处方药物预计可与2010年下半年上市。
BPH是一进展性疾病， 50岁以上的男性将近一半患有此病，而在80岁以上的男性中超过90%的人有此病痛。常见的尿路症状分为尿路刺激性症状（尿频，尿急，夜尿增多），或者梗阻性症状（尿等待，尿残余，尿中断和尿线无力）。
度他雄胺（Avodart，葛兰素史克）是一种5-&alPHa;还原酶抑制剂，用于治疗良性前列腺增生症，长时间应用后，其能够减小前列腺体积；它目前被FDA批准用于降低急性尿潴留的风险和前列腺相关的外科手术。坦索罗辛（Flomax；由Astellas 制药厂生产，Boehringer Ingelheim 公司销售）是一种α1肾上腺素受体阻滞剂，能够松弛膀胱和前列腺肌肉，从而治疗良性前列腺增生所引起的症状。
作为葛兰素史克公司的副总裁和医药研究发展负责人的安尼•菲利普斯博士，在公司新闻发布会上说：“这是第一次这些治疗能够通过每日一次一粒胶囊而实现，Jalyn在持续一段时间应用后，为改善症状和缩小前列腺体积提供了两种途径。”
FDA批准此药是建立在，结合了2年的Avodart研究数据和4年的坦索罗辛研究的资料基础之上的，这些研究包括4884名50岁以上血清前列腺特异性抗原水平在1.5 ng/mL至10 ng/mL的男性，且最大尿流率在5 mL/秒和15 mL/秒之间，最低排尿量125 mL，国际前列腺症状评分在12分以上与中度至重度良性前列腺增生症症状结合分析。
初步研究结果显示，每日联合应用0.5 mg度他雄胺和0.4 mg坦索罗辛要比单独应用其中一种药物明显减轻BPH症状。比较研究是建立在国际前列腺症状量表基线中点的改变（平均值，−6.2对 −4.9和−4.3；两者均P < .001），这种不同之处是通过9个月内观察到的并持续至24个月。
第二方面，度他雄胺/坦索罗辛结合与单独应用其中一种药物相比，明显提高了最大尿流率（平均值2.4 mL/秒对1.9 mL/秒和0.9 mL/秒，P = .003 和P < .0001 ），这种变化在6个月内观察到并持续至24个月。
研究发现的副作用与已知的度他雄胺和坦索罗辛的安全情况相一致，最常见的包括性功能障碍，性欲下降，乳腺疾病（包括乳腺增大和胀痛），射精障碍和头晕。
度他雄胺/坦索罗辛的推荐剂量是单药0.5 mg/0.4 mg胶囊，每天同一餐后约30分钟服用。药物相互作用，不能同时应用细胞色素P 450的同工酶3A4（CYP 3A4）的强抑制剂，如酮康唑。
警告提出，应慎重应用中等剂量的CYP 3A4抑制剂，强或中等的CYP 2D6抑制剂，或者华法令，或患者对CYP 2D6代谢较差时。因为度他雄胺/坦索罗辛能够降低血清总的前列腺特异性抗原浓度的50%，当患者在治疗时出现前列腺特异性抗原升高，应该评估发生前列腺癌的可能性。和其他α-1受体阻滞剂一样，坦索罗辛能引起体位性低血压，头晕，眩晕。患者应当心避免发生晕厥而受伤情况的发生。当同时使用其他的α-受体阻滞剂或5磷酸二酯酶抑制剂时，应避免增加低血压症状发生的风险。
临床意义
FDA已经批准由0.5 mg度他雄胺和0.4 mg坦索罗辛组成的单胶囊药物，用于治疗男性良性前列腺增生症，度他雄胺和坦索罗辛都为治疗BPH尿路症状的药物。度他雄胺/坦索罗辛的推荐剂量是单药0.5 mg/0.4 mg胶囊，每天同一餐后约30分钟服用，这一药物应避免同时应用CYP 3A4强抑制剂，其他α-受体阻滞剂或者5磷酸二酯酶抑制剂。度他雄胺/坦索罗辛治疗中相关的副作用包括性功能障碍，性欲降低，乳腺疾病，射精障碍和头晕，度他雄胺/坦索罗辛可能会增加伤害胎儿的风险，因此，应避免怀孕或打算怀孕女性接触此药。
制造商： 葛兰素史克制药公司
类药物： I及II型5α-还原酶抑制剂+α1A受体阻滞剂。
活性成分（补）： 度他雄胺为0.5mg，盐酸坦索罗辛0.4mg;上限。
适应症（补）： 良性前列腺增生症（BPH）。

Cloridrato de
Tansulosina






















Actavis Farmacêutica Ltda.


Cápsulas gelatinosa dura de liberação prolongada


0,4 mg


















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I) IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
cloridrato de tansulosina


Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999




APRESENTAÇÕES
Cápsula gelationosa dura de liberação prolongada: embalagens com 30 cápsulas.


USO ORAL


USO ADULTO


COMPOSIÇÃO


Cada cápsula contém 0,4 mg de cloridrato de tansulosina correspondentes a 0,37 mg de tansulosina. Excipientes: celulose microcristalina, Eudragit® L30 D-55 (copolímero de ácido metacrílico-etilacrilato (1:1), dispersão a 30%), citrato de trietila, estearato de cálcio, talco.


II) INFORMAÇÕES AO PACIENTE


1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?


Cloridrato de tansulosina é indicado para o tratamento dos sintomas da hiperplasia prostática benigna (HPB – aumento benigno da próstata que pode causar dificuldade para urinar).


2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?


Cloridrato de tansulosina reduz a tensão da musculatura da próstata e uretra (canal de saída da urina) e deste modo facilita a eliminação da urina. O tempo médio estimado para início da ação é entre 4 e 8 horas.


3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?


Você não deve usar cloridrato de tansulosina se tiver alergia a qualquer componente da fórmula; histórico de queda da pressão ao levantar-se; se estiver em tratamento com algum medicamento que interfira bastante no funcionamento do fígado, como por exemplo, o cetoconazol.


Este medicamento é contraindicado para pacientes com insuficiência hepática grave (mau funcionamento grave do fígado).


4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?


Este medicamento não é indicado para uso em mulheres. Cloridrato de tansulosina pode provocar diminuição da pressão arterial que, em casos raros, pode levar a desmaios. Aos primeiros sinais de pressão baixa ao se levantar, como tontura e fraqueza, você deve se sentar ou deitar até que os sintomas desapareçam.


O uso de cloridrato de tansulosina (substância ativa) está relacionado com complicações durante a cirurgia de catarata ou glaucoma. Se você usa ou já fez uso de cloridrato de tansulosina e vai operar a catarata ou glaucoma, deve informar ao médico antes da cirurgia para que as medidas apropriadas sejam tomadas durante a cirurgia. A interrupção do tratamento de 1 a 2 semanas antes da cirurgia pode ajudar; no entanto, o benefício da interrupção do tratamento ainda não foi estabelecido. Também foram reportados casos de complicação na cirurgia em pacientes que tiveram seu tratamento com tansulosina interrompido por um período maior de antecedência à mesma. Deste modo, se você está programando uma cirurgia de catarata ou glaucoma, não deve iniciar o tratamento com tansulosina. Se você usa ou já fez uso de tansulosina e vai operar de catarata ou glaucoma, deve informar ao médico antes da cirurgia para que as medidas apropriadas sejam tomadas durante a cirurgia.


Pacientes com mau funcionamento grave dos rins devem ser tratados com cautela.


Você deve estar ciente de que existe a possibilidade de ocorrer tontura durante o tratamento com cloridrato de tansulosina, por isso deve ter cautela ao dirigir ou operar máquinas.


Podem ocorrer problemas de ejaculação (ejaculação retrógrada e falha na ejaculação).


Interações Medicamentosas
O diclofenaco e a varfarina podem aumentar a velocidade de eliminação da tansulosina.




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A administração concomitante de outros medicamentos que atuam de modo similar à tansulosina pode causar pressão baixa. Se você estiver em tratamento com algum medicamento que afete bastante o funcionamento do fígado, como por exemplo, o cetoconazol, não deve utilizar cloridrato de tansulosina.


Se você estiver fazendo o uso de algum medicamento que afete de forma moderada o funcionamento do fígado, como por exemplo, a eritromicina, deve utilizar o cloridrato de tansulosina com cuidado.


Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.


5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?


Mantenha em temperatura ambiente (15 ºC a 30 ºC). Proteger da luz e umidade.


Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.


Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.


As cápsulas de liberação prolongada de cloridrato de tansulosina possuem tampa na cor marrom e corpo na cor bege. As cápsulas contêm grânulos de coloração branca a quase branca.


Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.


Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.


6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Você deve tomar uma cápsula (0,4 mg) ao dia, com ou sem alimentos.


A cápsula deve ser ingerida inteira, por via oral, sem abrir ou mastigar, com um pouco de líquido.


A presença de insuficiência hepática leve a moderada não necessariamente requer ajuste posológico, assim como a presença de insuficiência renal.


Não há uma indicação para o uso de cloridrato de tansulosina em crianças.


A segurança e eficácia de tansulosina em crianças menores de 18 anos de idade não foram estabelecidas.


Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem conhecimento do seu médico.


Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.


7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?


Continue tomando as próximas doses regularmente no horário habitual. Não duplique a dose na próxima tomada.


Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.


8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?


– Reações comuns: tontura e distúrbios da ejaculação, incluindo ejaculação retrógrada e falha na ejaculação.


– Reações incomuns: cefaleia (dor de cabeça), palpitações, hipotensão ortostática (queda da pressão ao levantar-se), rinite, constipação (prisão de ventre), diarreia, náusea (enjoo), vômitos, erupção cutânea (vermelhidão), prurido (placas elevadas e descamação na pele), urticária (coceira), astenia (sensação de fraqueza).


–   Reações raras: síncope (desmaio), edema angioneurótico (inchaço da língua, lábios e garganta).


– Reações muito raras: priapismo (ereção prolongada e dolorosa, não relacionada com atividade sexual) e Síndrome de Stevens Johnson (manifestação grave na pele, com surgimento de bolhas).


– Reações de frequência desconhecida (observadas no período pós-comercialização): visão embaçada, deficiência visual, epistaxe (sangramento nasal), eritema multiforme (erupções nas mucosas e na pele), dermatite esfoliativa (doença de pele com intensa descamação), boca seca.


Experiência pós-comercialização: além dos eventos adversos listados anteriormente, têm sido reportado casos de fibrilação atrial (batimento alterado do coração), arritmia (alteração do ritmo do coração), taquicardia e dispneia (falta de ar) associados ao uso da tansulosina. Esses eventos são relatados




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espontaneamente em todo o mundo a partir da experiência pós-comercialização, por essa razão a frequência desses eventos e o papel da tansulosina em sua causalidade não pode ser determinado com segurança.


Atenção: este produto é um medicamento que possui nova forma farmacêutica no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico ou cirurgião-dentista.


9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA


DESTE MEDICAMENTO?


Neste caso podem ocorrer efeitos hipotensivos graves (queda intensa da pressão do sangue), os quais foram observados em diferentes níveis de sobre dosagem.


Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.








III) DIZERES LEGAIS
Reg. MS nº - 1.0492.0201
Farm. Resp.: Luis Carlos de Oliveira - CRF-RJ nº 7796


Fabricado e embalado por:


S.C. Gedeon Richter Romania S.A.


Str. Cuza-Vodã nr. 99-105. Târgu-Mures. Jud Mures. cod. 540306. Romênia.








Importado e registrado por:


Actavis Farmacêutica Ltda.
Rua Barão de Petrópolis, 311 - Rio de Janeiro - RJ - CEP 20.251-061


CNPJ 33.150.764/0001-12 - Indústria Brasileira.






Comercializado por:


Eurofarma Laboratórios S.A.
Av. Ver. Jose Diniz, 3465 - São Paulo – SP


CNPJ: 61.190.096/0001-92 – Indústria Brasileira.


VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.




















Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela ANVISA em 20/02/2014.


B2/EUR/TNS/VP/001










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