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Relumina 雷卢戈利

通用名称雷卢戈利 Relugolix
品牌名称Relumina
产地|公司瑞士(Switzerland) | Myovant(Myovant)
技术状态原研产品
成分|含量40mg
包装|存储100粒/盒 室温
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(8:00-15:00)
服务时间
通用中文 雷卢戈利 通用外文 Relugolix
品牌中文 品牌外文 Relumina
其他名称
公司 Myovant(Myovant) 产地 瑞士(Switzerland)
含量 40mg 包装 100粒/盒
剂型给药 储存 室温
适用范围 子宫肌瘤
通用中文 雷卢戈利
通用外文 Relugolix
品牌中文
品牌外文 Relumina
其他名称
公司 Myovant(Myovant)
产地 瑞士(Switzerland)
含量 40mg
包装 100粒/盒
剂型给药
储存 室温
适用范围 子宫肌瘤

使用说明书

(免责声明:本说明书仅供参考,不作为治疗的依据,不可取代任何医生、药剂师等专业性的指导。本站不提供治疗建议,药物是否适合您,请专业医生(或药剂师)决定。)

商品名:RELUMINA Tablets英文名:Relugolix

中文名:雷鲁戈利克斯

生产商:武田制药レルミナ錠40mg效果分類名稱注1) 拮抗劑1)gnrh: 促性腺激素釋放激素

批准上市日期:2019年1月8日

商品名:RELUMINA Tablets 40mg

一般名:レルゴリクス(Relugolix)〔JAN〕

化学名:1-(4-{1-(2,6-Difluorobenzyl)-5-[(dimethylamino)methyl]-3-(6-methoxypyridazin-3-yl)-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno[2,3-d]pyrimidin-6-yl}phenyl)-3-methoxyurea分子式C29H27F2N7O5S

分子量:623.63

性状:勒·戈利亚是一种白色波段淡黄色的粉末。易溶于二甲基亚硫酸和苯醇, 不易溶于四氢呋喃, 难以溶解甲醇、乙腈和乙醇(99.5)。 微溶于盐酸(0.1 molal), 微溶于ph3.0, 微溶于ph3.0, 微溶于ph3.0 ~ 11.0。 此外, 它几乎不会在水中融化。批准条件制定药品风险管理计划并加以实施。

药用药理学:

1. 作用机制:勒.戈利亚是一位gnrh拮抗剂。对人垂体gnrh受体表现出选择性拮抗作用, 阻断gnrh的作用。 因此, 通过抑制垂体促性腺激素 (lh和fsh) 分泌, 抑制卵巢中的性激素分泌, 如e2(雌二醇) 和黄体酮。

2. 人 gnrh 受体亲和力125i-lyrorytétβ盐对le goliath人gnrh 受体拮抗剂的ic 50值为0.12nmolsl, 对人gnrh受体gnrh的亲和力(ic 50值: 31nmol/3l)比(体外) 高出约260倍。

3. gnrh受体拮抗活性le goliath, 在表达猴子或人 gnrh 受体的中国仓鼠卵巢细胞中, gnrh诱导的[3h]花生四烯酸释放是浓度依赖性抑制(体外)。

4. 下丘脑-垂体-性腺轴的影响在女性转基因小鼠中, 表达人gnrh受体(人 gnrh受体敲-小鼠) 的情况下, 通过使用勒鲁高克斯观察到卵巢和子宫重量下降。此外, 在松药后14天内观察到卵巢和子宫重量下降的恢复情况。

5. rh、fsh、e2浓度抑制作用绝经后健康健康成年妇女(9例) 从3至7天的月经週期到目前的代理40毫克, 每天一次, 每天一次重複口服, lh (黄体生成激素), fsh (卵泡刺激激素), 血清e2浓度降低在1天内给药, 与安慰剂组相比一直较低。 e2中血清浓度的变化如下所示。(有关本製剂的批准用途和用量, 请参阅[使用和剂量]。

适应症:子宫肌瘤以下症状改善月经过多, 下腹痛, 下背部疼痛, 贫血。

用法与用量:通常情况下, 成人被口服一次, 前40毫克作为乐歌利亚。此外, 第一剂量在月经週期1-5进行。

包装:100锭(10锭×10)。

中文说明

(免责声明:本说明书仅供参考,不作为治疗的依据,不可取代任何医生、药剂师等专业性的指导。本站不提供治疗建议,药物是否适合您,请专业医生(或药剂师)决定。)

商品名:RELUMINA Tablets英文名:Relugolix

中文名:雷鲁戈利克斯

生产商:武田制药レルミナ錠40mg效果分類名稱注1) 拮抗劑1)gnrh: 促性腺激素釋放激素

批准上市日期:2019年1月8日

商品名:RELUMINA Tablets 40mg

一般名:レルゴリクス(Relugolix)〔JAN〕

化学名:1-(4-{1-(2,6-Difluorobenzyl)-5-[(dimethylamino)methyl]-3-(6-methoxypyridazin-3-yl)-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno[2,3-d]pyrimidin-6-yl}phenyl)-3-methoxyurea分子式C29H27F2N7O5S

分子量:623.63

性状:勒·戈利亚是一种白色波段淡黄色的粉末。易溶于二甲基亚硫酸和苯醇, 不易溶于四氢呋喃, 难以溶解甲醇、乙腈和乙醇(99.5)。 微溶于盐酸(0.1 molal), 微溶于ph3.0, 微溶于ph3.0, 微溶于ph3.0 ~ 11.0。 此外, 它几乎不会在水中融化。批准条件制定药品风险管理计划并加以实施。

药用药理学:

1. 作用机制:勒.戈利亚是一位gnrh拮抗剂。对人垂体gnrh受体表现出选择性拮抗作用, 阻断gnrh的作用。 因此, 通过抑制垂体促性腺激素 (lh和fsh) 分泌, 抑制卵巢中的性激素分泌, 如e2(雌二醇) 和黄体酮。

2. 人 gnrh 受体亲和力125i-lyrorytétβ盐对le goliath人gnrh 受体拮抗剂的ic 50值为0.12nmolsl, 对人gnrh受体gnrh的亲和力(ic 50值: 31nmol/3l)比(体外) 高出约260倍。

3. gnrh受体拮抗活性le goliath, 在表达猴子或人 gnrh 受体的中国仓鼠卵巢细胞中, gnrh诱导的[3h]花生四烯酸释放是浓度依赖性抑制(体外)。

4. 下丘脑-垂体-性腺轴的影响在女性转基因小鼠中, 表达人gnrh受体(人 gnrh受体敲-小鼠) 的情况下, 通过使用勒鲁高克斯观察到卵巢和子宫重量下降。此外, 在松药后14天内观察到卵巢和子宫重量下降的恢复情况。

5. rh、fsh、e2浓度抑制作用绝经后健康健康成年妇女(9例) 从3至7天的月经週期到目前的代理40毫克, 每天一次, 每天一次重複口服, lh (黄体生成激素), fsh (卵泡刺激激素), 血清e2浓度降低在1天内给药, 与安慰剂组相比一直较低。 e2中血清浓度的变化如下所示。(有关本製剂的批准用途和用量, 请参阅[使用和剂量]。

适应症:子宫肌瘤以下症状改善月经过多, 下腹痛, 下背部疼痛, 贫血。

用法与用量:通常情况下, 成人被口服一次, 前40毫克作为乐歌利亚。此外, 第一剂量在月经週期1-5进行。

包装:100锭(10锭×10)。

外文说明

(免责声明:本说明书仅供参考,不作为治疗的依据,不可取代任何医生、药剂师等专业性的指导。本站不提供治疗建议,药物是否适合您,请专业医生(或药剂师)决定。)
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