药品名称：
【通用名称】 顺铂注射液
【英文名称】 Cisplatin Injection
成份：
本品主要成份为顺铂，辅料为枸橼酸、氯化钠。
化学名称：(顺)二氨二氯铂。
化学结构式为：
分子式：Cl2H6N2Pt
分子量：300.05
所属类别：
化药及生物制品 >> 治疗肿瘤的药物 >> 抗肿瘤药物 >> 细胞毒性药物
性状：
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
适应症：
小细胞与非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌、前列腺癌、膀胱癌、黑色素瘤、肉瘤、头颈部肿瘤及各种鳞状上皮癌和恶性淋巴瘤的治疗。
规格：
20ml：20mg。
用法用量：
顺铂仅能由静脉、动脉或腔内给药。通常采用静脉滴注方式给药。给药前2～16小时和给药后至少6小时之内，必需进行充分的水化治疗。
剂量视化疗效果和个体反应而定。以下剂量供参考(适用于成年人及小孩)
化疗次数 每次用量（mg/㎡体表面积）
单次（每四周一次） 50-120
每周一次，共二次 50
每天一次，连用5天 15-20
疗程依临床疗效而定，每3-4周重复疗程。
本品可与其它抗癌药联合使用，单一使用亦可。联合用药时，用量需随疗程作适当调整。
不良反应：
1、 肾脏毒性：单次中、大剂量用药后，偶会出现轻微、可逆的肾功能障碍，可出现微量血尿。多次高剂量和短期内重复用药，会出现不可逆的肾功能障碍，严重时肾小管坏死，导致无尿和尿毒症。
2、 消化系统：包括恶心、呕吐、食欲减低和腹泻等，反应常在给药后1～6小时内发生，最长不超过24～48小时。偶见肝功能障碍、血清转氨酶增加，停药后可恢复。
3、 造血系统：表现为白细胞和(或)血小板的减少，一般与用药剂量有关，骨髓抑制一般在3周左右达高峰，4～6周恢复。
4、 耳毒性：可出现耳鸣和高频听力减低，多为可逆性，不须特殊处理。
5、 神经毒性：多见于总量超过300mg/㎡的患者，周围神经损伤多见，表现为运动失调、肌痛、上下肢感觉异常等；少数病人可能出现大脑功能障碍，亦可出现癫痫，球后视神经炎等。
6、 过敏反应：如心率加快，血压降低、呼吸困难、面部水肿、变态性发热反应等，都可能出现。
7、 其它：
高尿酸血症：常出现腿肿胀和关节痛。
血浆电解质紊乱：低镁血症、低钙血症、肌肉痉挛。
心脏毒性：少见心率失常、心电图改变、心动过缓或过速、心功能不全等。
免疫系统：会出现免疫抑制反应。
牙龈变化：牙龈会有铂金属沉积。
患者接受动脉或静脉注射的肢体可能出现局部肿胀。疼痛、红斑及皮肤溃疡、局部静脉炎等少见。也有可能出现脱发、精子、卵子形成障碍和男性乳房女性化等现象。
继发性非淋巴细胞性白血病的出现与顺铂化疗使用有关。
血管性病变，如脑缺血、冠状动脉缺血、外周血管障碍类似Ravnaud综合征等副作用少见，但可能与顺铂使用有关。
禁忌：
对顺铂和其它含铂制剂过敏者、怀孕、哺乳期、骨髓机能减退、严重肾功能损害、失水过多、水痘、带状疱疹、痛风、高尿酸血症、近期感染及因顺铂而引起的外周神经病等患者禁用。
注意事项：
1、 下列患者用药特别慎重：
即往有肾病史、造血系统功能不全、听神经功能障碍、用药前曾接受其它化疗或放射治疗、及非顺铂引起的外周神经炎等。
2、 治疗前后，治疗期间和每一疗程之前，应作如下检查：肝、肾功能、全血计数、血钙以及听神经功能、神经系统功能等检查。此外，在治疗期间，每周应检查全血计数。通常需待器官功能恢复正常后，才可重复下一疗程。
3、 化疗期间与化疗后，男女病人均需严格避孕。治疗后若想怀孕，需事先进行遗传学咨询。
4、 顺铂可能影响注意力集中、驾驶和机械操作能力。
5、 本品应避免接触铝金属(如铝金属注射针器等)。
6、 在化疗期间与化疗后，病人必需饮用足够的水份。
孕妇及哺乳期妇女用药：
本品孕妇应用可导致胎儿损害，有报道在人乳汁中检测到本品，故建议哺乳期妇女应用本品时中止授乳。孕妇禁用。
儿童用药：
详见用法用量，或遵医嘱。
老年用药：
未进行该项试验且无可参考文献。
药物相互作用：
(1)与秋水仙碱、丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)合用时，由于顺铂可能提高血液中尿酸的水平，必须调节其剂量，以控制高尿酸血症与痛风。
(2)抗组胺药、酚噻嗪类药或噻吨类药(thioxanthene)与顺铂合用，可能掩盖耳毒性的症状，如耳鸣、眩晕等。
(3)顺铂诱发的肾功能损害可导致博来霉素(甚至小剂量)的毒性反应。
(4)与各种骨髓抑制剂或放射治疗同用，可增加毒性作用，用量应减少。
(5)青霉胺或其它的蝥合剂、会减弱顺铂的活性。故本品不应与蝥合剂同时应用。
(6)与异环磷酰胺合用，会加重蛋白尿，同时有可能会增加耳毒性。
(7)顺铂化疗期间，由于其它具有肾毒性或耳毒性药物(例如头孢菌素或氨基甙类)会增加顺铂的毒性，需避免合并使用。
禁用诸如速尿等利尿剂以增加尿量。
(8)病人接受顺铂化疗后至少三个月，才可接受病毒疫苗接种。
药物过量：
剂量过大时，可在给药后3小时内给予透析清除。
药理毒理：
1.药理作用
本品为金属铂类络合物，属细胞周期非特异性抗肿瘤药。具有抗瘤谱广、对乏氧细胞有效的特点。本品在细胞内低氯环境中迅速解离，以水合阳离子的形式与细胞内DNA结合形成链间、链内或蛋白质DNA交联，从而破坏DNA的结构和功能。
2.毒理研究
（1）生殖毒性
本品孕妇应用可导致胎儿损害。小鼠实验中本品表现出致畸性和胚胎毒性。若妊娠期间应用，或给药期间发现怀孕，应告之患者其对胎儿的潜在危害性。应劝告有生育可能的妇女避免怀孕。有报道在人乳汁中检测到本品，建议母亲应用本品时中止授乳。
（2）遗传毒性
本品在细胞实验中表现出致突变性，使组织培养的动物细胞出现染色体畸变。
（3）致癌毒性
进行了BDIX（共50只）给药的致癌性实验，本品腹腔给药3周，1mg/kg/周，结果首次给药的455天内，33只动物死亡，其中13只死于恶性肿瘤；12只白血病，1只为肾肝脏纤维肉瘤。
药代动力学：
据文献报道，本品静脉给药后迅速吸收，分布于全身各组织：肾、肝、卵巢、子宫、皮肤、骨等含量较多，脾、胰、肠、心、肌肉、脑中较少、瘤组织无选择性分布。大部分和血浆蛋白结合，代谢呈双相性：T1/2α为25～49分钟，T1/2β为58～73小时。药物自体内消除缓慢，主要经肾脏排泄，5日内尿中回收铂为给药的27～54%，胆道也可排除顺铂与其降解产物，但量较少。腹腔给药时腹腔器官的药物浓度较静脉给药时高2.5～8倍，对治疗卵巢癌有利。
贮藏：
遮光、室温（10-30℃）保存。
作用と効果について
がん細胞のDNA合成を阻害してがん細胞が増えるのを抑え、腫瘍を小さくする作用を示します。
通常、睾丸腫瘍、膀胱がん、腎盂・尿管腫瘍、前立腺がん、卵巣がん、頭頸部がん、非小細胞肺がん、食道がん、子宮頸がん、神経芽細胞腫、胃がん、小細胞肺がん、骨肉腫、胚細胞腫瘍（精巣腫瘍、卵巣腫瘍、性腺外腫瘍）、悪性胸膜中皮腫、胆道がん、悪性骨腫瘍、子宮体がん、再発・難治性悪性リンパ腫、小児悪性固形腫瘍の治療に用いられます。他の抗がん剤と組み合わせて使用されることがあります。
次のような方は使う前に必ず担当の医師と薬剤師に伝えてください。
以前に薬を使用して、かゆみ、発疹などのアレルギー症状が出たことがある。腎臓障害、肝臓障害、骨髄抑制、聴器障害、感染症や水痘（みずぼうそう）がある。
妊娠、妊娠している可能性がある、授乳中
他に薬などを使っている（お互いに作用を強めたり、弱めたりする可能性もありますので、他に使用中の一般用医薬品や食品も含めて注意してください）。
用法・用量
頭頸部がん、子宮頸がん、胚細胞腫瘍、前立腺がん、睾丸腫瘍、膀胱がん、腎盂・尿管腫瘍：通常、1日1回、5日間連続で静脈内に点滴注射し、少なくとも2週間休むという方法を繰り返します。
食道がん、胃がん、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、骨肉腫、悪性骨腫瘍、子宮体がん、卵巣がん、神経芽細胞腫：通常、1日1回静脈内に点滴注射し、少なくとも3週間休むという方法を繰り返します。
胆道がん：通常、1回60分かけて静脈内に点滴注射し、週1回注射を2週連続し、3週目は休むという方法を繰り返します。
悪性胸膜中皮腫：通常、1日1回静脈内に点滴注射し、少なくとも20日間休むという方法を繰り返します。
尿路上皮がん：通常、1日1回静脈内に点滴注射し、4週間ごとに繰り返します。
再発・難治性悪性リンパ腫：通常、1日間持続で静脈内に点滴注射し、少なくとも20日間休むという方法を繰り返します。または4日間連続で静脈内に点滴持続注射し、少なくとも17日間休むという方法を繰り返します。
小児悪性固形がん：通常、1日1回静脈内に点滴注射し、少なくとも3週間休むという方法を繰り返します。もしくは、1日1回、5日間連続で静脈内に点滴注射し、少なくとも2週間休む方法を繰り返します。
効果を見ながら使用期間を決めています。具体的な使用期間については、医師にお聞きください。
腎臓を保護するため、この注射をする前と後に点滴で水分補給を行います。
吐き気を防止するため、あらかじめ吐き気止めの薬を使用する場合があります。
副作用について
主な副作用として、吐き気、嘔吐、食欲不振、全身倦怠感、脱毛、発疹、ほてり、貧血などが報告されています。このような症状に気づいたら、担当の医師または薬剤師に相談してください。
まれに下記のような症状があらわれ、[ ]内に示した副作用の初期症状である可能性があります。
このような場合には、使用をやめて、すぐに医師の診療を受けてください。
・尿量減少、顔や手足の浮腫、頭痛 [急性腎不全]
・貧血、発熱、出血傾向 [汎血球減少などの骨髄抑制]
・発疹、顔面蒼白、浮腫、呼吸困難 [ショック、アナフィラキシー様症状]
・耳が聞こえにくい、耳なりがする [聴力低下・難聴、耳鳴]
・視野がせまくなる、目が見えにくい [うっ血乳頭、球後視神経炎、皮質盲]
以上の副作用はすべてを記載したものではありません。上記以外でも気になる症状が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。
更新日付：2014年10月29日
