2025年4月11日，日本厚生劳动省批准IDH1抑制剂Tibsovo（Ivosidenib）上市许可，联合阿扎胞苷用于治疗新诊或复发难治性的急性髓系白血病（AML）患者。
急性髓性白血病（AML）是一种血液和骨髓癌症，疾病进展快速，是影响成人的最常见急性白血病。AML发病率随年龄增长而显著增加，绝大多数患者化疗无效，进展为复发/难治性AML。他们的五年生存率约为29.5%。对于6%到10%的AML患者，突变的IDH1酶阻断了正常的造血干细胞分化，促进了急性白血病的发生。
ティブソボ錠250mg
药效分类名称
抗恶性肿瘤剂/IDH1抑制剂
批准日期：2025年03月
商標名
TIBSOVO Tablets
一般的名称：
イボシデニブ（Ivosidenib）（JAN）
化学名：
（2S）-N｛-（1S）-1-（2-Chlorophenyl）-2-［（3,3-difluorocyclobutyl）amino］-2-oxoethyl｝-1-（4-cyanopyridin-2-yl）-N（5-fluoropyridin-3-yl） - -5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
分子式：
C28H22ClF3N6O3
分子量：
582.96
性状：
白色～淡黄色的粉末或含有块的粉末。
易溶于甲醇或乙腈，略溶于乙醇，几乎不溶于水。
化学構造式：
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
Ivosidenib是对突变型IDH1具有抑制作用的低分子化合物。一般认为，通过抑制突变型IDH1的酶活性来抑制肿瘤细胞中2-羟基戊二酸（2-HG）的产生，诱导IDH1基因突变阳性的急性骨髓性白血病（AML）细胞的分化，伊波西丹尼显示抑制肿瘤增殖的作用。
分化诱导作用
神经节苷脂对表达变异型IDH1（R132C）的来自AML患者的骨髓细胞等显示分化诱导作用（in vitro）。在表达变异型IDH1（R132H）的来自AML患者的TM001036细胞静脉内移植的白细胞介素2受体γ链完全缺失的非肥胖型糖尿病/严重复合型免疫缺陷小鼠中，伊波西丹尼显示出对AML细胞的分化诱导作用（in vivo）。
适应症
IDH1基因变异阳性的急性骨髓白血病
用法与用量
在与氮胞嘧啶的联用中，通常，成人作为Ivosidenib每天1次口服500mg。另外，根据患者的状态适当减量。
包装
14片[塑料瓶、玫瑰、干燥剂]

贮存法：室温保存
有效期：60个月
制造商
施维雅日本公司
日本セルヴィエ株式会社