近日,美国食品药品监督管理局（FDA）已批准集落刺激因子1受体（CSF1R）抑制剂Romvimza（vimseltinib）上市，用于治疗腱鞘巨细胞瘤（TGCT）患者，这些患者若接受手术切除，可能会导致功能受限进一步恶化或引起严重的不良后果。
Romvimza™（vimseltinib） 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，专门设计用于选择性和强效抑制CSF1R（集落刺激因子1受体）。 Vimseltinib由小野制药全资子公司Deciphera Pharmaceuticals开发。
TGCT是一种罕见的非恶性肿瘤，在关节内或附近形成。TGCT起源于CSF1基因的失调，导致CSF1的过度生产。如果不及时治疗或肿瘤反复复发，可能会导致受影响关节和周围组织的损伤和退化，从而可能导致严重的残疾。
批准日期：2025年02月14日 公司：Deciphera Pharmaceuticals, LLC
Romvimza(维姆替尼[Vimseltinib])胶囊，口服
美国首次批准：2025年
作用机制
Vimseltinib是一种激酶抑制剂，可抑制集落刺激因子1受体（CSF1R）。Invitro，vimseltinibin抑制CSF1R自磷酸化、CSF1配体结合诱导的信号传导以及表达CSF1R的细胞的增殖。
适应症和用法
ROMVIMZA是一种激酶抑制剂，适用于治疗有症状的肌腱滑膜巨细胞瘤（TGCT）的成年患者，手术切除可能会导致功能限制恶化或严重发病。
剂量和给药
•推荐剂量：每周两次口服30mg，两次之间至少间隔72小时，如泡罩包装中所述。
•请参阅完整的处方信息，了解因肝毒性和药物相互作用而进行的剂量调整。
剂型和强度
胶囊：14mg、20mg、30mg。
禁忌症
没有。
警告和注意事项
肝毒性：AST和ALT可能升高。在治疗开始前和治疗期间评估肝脏测试。
胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。告知具有生殖潜力的患者对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕措施。
对FD&C黄色5号（柠檬黄）和6号（SunsetYellow FCF）的过敏反应：14毫克胶囊含有FD&C黄6号（SunetYellow FCB）；20mg胶囊含有FD&C黄色5号（柠檬黄）和6号（日落黄FCF）作为着色剂，可能会引起某些易感患者的过敏反应（包括支气管哮喘）。
血清肌酐升高而不影响肾功能：血清肌酐可能升高。使用非基于血清肌酐的替代措施来评估肾功能。
不良反应
最常见的不良反应（发生率≥20%），包括实验室异常，包括AST升高、眶周水肿、疲劳、皮疹、胆固醇升高、外周水肿、面部水肿、中性粒细胞减少、白细胞减少、瘙痒和ALT升高。
如需报告疑似不良反应，请致电1-888-724-3274联系解密制药有限责任公司，或致电1-800-FDA1088联系美国食品药品监督管理局或访问www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
•P-糖蛋白（P-gp）底物：避免同时使用ROMVIMZA和P-gp底物。如果不能同时使用避免在P-gp底物前至少4小时服用ROMVIMZA。
维姆替尼与P-糖蛋白底物同时使用可能会增加这些底物的暴露量。
•乳腺癌症耐药性蛋白（BCRP）底物：避免同时使用ROVIMZA和BCRP底物。相伴的将维姆替尼与BCRP底物一起使用可能会增加这些底物的暴露量。
•有机阳离子转运蛋白2（OCT）底物：避免同时使用ROMVIMZA和OCT2底物。同时使用含有OCT2底物的维姆替尼可能会增加这些底物的暴露量。
在特定人群中使用
哺乳期：建议不要母乳喂养。
包装供应/储存和处理
ROMVIMZA 14mg、20mg和30mg胶囊
剂量            描述                    包装尺寸和类型       NDC编号
14毫克  4号硬明胶胶囊，白色主体，橙色   每个纸箱包含一个儿   73207-302-40
        盖子，黑色印刷“DCV14”，包装   童抗泡罩包装，内含
        在PA薄膜/铝箔/PVC薄膜泡罩中，   8粒胶囊（四周供应）
        带推入式铝箔盖。
20毫克  2号硬明胶胶囊，白色主体，黄色   每个纸箱包含一个儿童 73207-303-40

        盖子，黑色印刷“DCV20”，包装   抗泡罩包装，内含8粒
        在PA薄膜/铝箔/PVC薄膜泡罩中，   胶囊（四周供应）
        带推入式铝箔盖。
30毫克  1号硬明胶胶囊，白色主体，浅蓝   每个纸箱包含一个儿童 73207-304-40
        色盖子，黑色印刷“DCV30”，包   抗泡罩包装，内含8粒
        装在oPA薄膜/铝箔/PVC薄膜泡罩中，胶囊（四周供应）
        带推入式铝箔盖。
在20°C至25°C（68°F至77°F）的受控室温下储存；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的温度范围内进行短途旅行[见USP受控室温]。