Orserdu（elacestrant）片剂

公司：美纳里尼集团

批准日期：2023 年 1 月 27 日

治疗：乳腺癌

Orserdu（elacestrant）是一种雌激素受体拮抗剂，适用于治疗绝经后女性或成年男性，患有 ER 阳性、HER2 阴性、ESR1 突变的晚期或转移性乳腺癌，在至少一种内分泌治疗后疾病进展。

首个口服雌激素受体降解剂！Orserdu（elacestrant）已被美国食品和药物管理局（FDA）批准，对雌激素受体阳性、HER2阴性转移性乳腺癌患者的接受治疗。
近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Orserdu（elacestrant），用于既往接受过至少一线内分泌治疗后疾病进展的ER+、HER2-、ESR1突变的绝经后女性或成年男性晚期或转移性乳腺癌患者。
同时；美国FDA还将批准Guardant360 CDx检测作为一种辅助诊断设备，用于鉴别乳腺癌症患者是否需要使用elacestrant进行治疗。
Orserdu（elacestrant）是一款选择性雌激素受体降解剂（Selective estrogen receptor modulator,SERD），可剂量依赖性地降解雌激素受体α（ERα/ESR1），抑制雌二醇依赖的ER导向基因转录和肿瘤生长。临床前研究表明其具有作为单药或与其他疗法联合用于治疗乳腺癌的潜力。
推荐剂量为：每日1次，随食物口服345mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
批准日期：2023年1月27日 公司：Stemline Therapeutics,Inc.
ORSERDU（依拉斯特[Elacestrant]）片，供口服使用
美国首次批准：2023年
作用机制
Elacestrant是一种与雌激素受体α（ERα）结合的雌激素受体拮抗剂（ER+）HER2-阴性（HER2-）乳腺癌细胞，elacestrant在诱导蛋白酶体介导的ERα蛋白降解的浓度下抑制17β-雌二醇介导的细胞增殖Elaestert在体外和体内显示出抗肿瘤活性，包括在ER+HER2-乳腺中对fulvestrant和cyclin-dependent kinase 4/6抑制剂耐药的癌症模型和那些含有fulvestlan和cyclin依赖性激酶4/6抑制剂的模型雌激素受体1基因（ESR1）突变。
适应症和用法
ORSERDU是一种雌激素受体拮抗剂，用于：
•对绝经后女性或成年男性患者进行治疗，其中ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌症患者的疾病进展至少遵循一条路线内分泌治疗。
剂量和给药
•根据ESR1突变的存在，选择接受ORSERDU治疗的患者。
•ORSERDU的推荐剂量为一片345mg片剂，每日一次，与食物一起口服。
•由于不良反应，可能需要中断、减少剂量或永久停药。
剂型和强度
•片剂：345mg和86mg
禁忌症
•无
警告和预防措施
•血脂异常：ORSERDU可能导致高胆固醇血症和高甘油三酯血症。开始治疗前和治疗后定期监测脂质分布。
•胚胎-胎儿毒性：ORSERDU可导致胎儿伤害。告知胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施。
不良反应
ORSERDU最常见（>10%）的不良反应，包括实验室异常，包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。如需报告可疑不良反应，请致电1-877-332-7961联系StemlineTherapeutics，Inc.或致电1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
•强效和中度CYP3A4诱导剂：避免与ORSERDU同时使用。
•强效和中度CYP3A4抑制剂：避免与ORSERDU同时使用。
在特定人群中使用
•哺乳期：建议不要母乳喂养。
•肝损害：避免用于严重肝损害的患者（Child-Pugh C）。减少中度肝损害患者的剂量（Child-Pugh B）。
包装供应/储存和处置
口服ORSERDU（Elacestrant）薄膜包衣片的供应如下：
片剂强度       片颜色和形状    片标记    包装尺寸      NDC代码
Elacestrant   浅蓝色；椭圆形   “MH”    1瓶30片，带   NDC 72187-0102-3
345毫克（相                              有儿童保护封
当于100毫升                              口（CRC）。
醋酸二盐酸盐）
Elacestrant    浅蓝色；圆形    “ME”    1瓶30片，带   NDC 72187-0101-3
86毫克（相当                             有儿童保护封
于100毫升醋酸                            口（CRC）。
二盐酸盐）